Na całym świecie prowadzone są poszukiwania leków przeciwwirusowych, które mogłyby być przydatne w leczeniu COVID-19. Jednym z takich leków może akryflawina, stosowana już w niektórych krajach w innych wskazaniach doustnie, np. w leczeniu zakażenia układu moczowego.

Prof. Krzysztof Pyrć powiedział PAP, że już w czerwcu 2020 r. Małopolskie Centrum Biotechnologii UJ w Krakowie - ośrodek, w którym pracuje - wspólnie ze specjalistami z Instytutu Helmholtza w Monachium zaczęło poszukiwać leku, który potencjalnie mógłby hamować zakażenie wirusem SARS-CoV-2. „Celem było jedno z białek wirusa o nazwie PLpro. Jest to wielofunkcyjne białko niezbędne do namnażania się koronawirusa, ale jednocześnie odpowiada za „wyłączanie” naszych naturalnych systemów obronnych w komórce” – wyjaśnia.

Badacze polscy i niemieccy zrobili przegląd prawie 6 tys. leków, które są zatwierdzone do stosowania lub są na drodze do rejestracji, jako kandydaci na kolejne leki. Okazało się wtedy, że akryflawina potrafi aktywnie hamować enzym PLpro w bardzo niskim stężeniu (kilkanaście nanogramów na mililitr; 1 nanogram to jedna miliardowa część grama).

Jak poinformował specjalista, działanie to utrzymywało się w hodowlach komórkowych, zakażonych wirusem SARS-CoV-2. Efektywne hamowanie zaobserwowano również w hodowlach tkankowych układu oddechowego oraz w modelu zwierzęcym. A to jest już mocny sygnał, że ten efekt może też zaistnieć u ludzi.

„Mamy zatem bardzo ciekawą, ale wciąż jedynie naukową informację. Cząsteczka, która może, ale nie musi okazać się skuteczna w praktyce klinicznej” – podkreśla prof. Krzysztof Pyrć. Specjalista ostrzega również przed zbyt pochopnym zażywaniem tego leku dopóki badania takie nie zostaną przeprowadzone. Nie znamy efektywności ani właściwego dawkowania, a wiemy, że w wyższych stężeniach akryflawina może mieć działanie mutagenne. Zdecydowanie odradzam zatem samodzielnego stosowania tej substancji” – przekonuje prof. Krzysztof Pyrć.

W Polsce – zaznacza specjalista - akryflawina nie jest dopuszczona do stosowania ogólnoustrojowego i nie powinna być używana. W niektórych krajach, takich jak Brazylia, jest wykorzystywana w lekach sprzedawanych bez recepty na zakażenia układu moczowego. „Ale nawet w tym kraju nie zalecałbym przyjmowania akryflawiny przeciwko koronawirusowi SARS-CoV-2 bez żadnej kontroli” - dodaje.

Wirusolog powiedział, że jest szansa przeprowadzenia badań klinicznych i zweryfikowania, czy faktycznie akryflawina pomaga w zakażeniach SARS-CoV-2. W tej sprawie prowadzone są wstępne rozmowy z firmami brazylijskimi, które ewentualnie mogłyby się podjąć analizy.

Akryflawina w stężeniu ~50nM (kilkanaście nanogramów na mililitr) hamuje replikację wirusa w 50 proc., wykazuje też szeroką specyficzność względem wielu koronawirusów, takich jak SARS-CoV-2, MERS-CoV i wirusów sezonowych.

Akryflawina jest znana od dawna, odkryta ponad 100 lat temu, stosowana była w różnych wskazaniach, począwszy od leczenia zakażeń pasożytniczych, poprzez działanie antynowotworowe, po lek przeciw HIV-1. W większych stężeniach ze względu na działanie przeciwbakteryjne jest ona cały czas stosowana jako środek antyseptyczny do użytku miejscowego.

Zespół polskich i niemieckich specjalistów pracuje obecnie nad pochodnymi akryflawiny, by zmniejszyć toksyczność tej substancji. Jest zatem nadzieja, że akryflawina w przyszłości posłuży do zaprojektowania i opracowania nowych, ulepszonych cząsteczek aktywnych, m.in. przeciwko COVID-19. (PAP)